地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。它于于1957年第一次合成,并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系需备药物之一。
地塞米松的理化特征:
化学名:
(11β16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号:50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
溶解度:ethanol: 1 mg/mL
地塞米松的药理作用:
抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。