盐酸小檗碱别名黄连素，是从黄连、黄柏、三颗针等植物根茎中提取的一种具有多种活性的异喹啉类生物碱物质，具有清热、解毒、泻火等功能，在中医药中使用甚为广泛，其初应用于临床，主要发挥抗菌作用，作为治疗胃肠道炎症的有效成分，在治疗痢疾和肠易激综合症导致的腹泻方面也表现出良好疗效，并且已经广泛应用为防治痢疾的非处方药。同时还在调节血糖和脂质代谢、预防动脉粥样硬化、抗心律失常以及抑制肿瘤细胞增殖、抗病毒等方面也具有显著作用。
盐酸小檗碱抗菌的药用历史悠久，临床主要用于胃肠道炎症、肠寄生虫感染、细菌性腹泻和沙眼等疾病的治疗。盐酸小檗碱与包括氨曲南、头孢他定和哌拉西林-他唑巴坦等多种抗菌药合用具有协同作用。
1、抑制细菌DNA复制和转录：小檗碱的抗菌机制与利福平和诺氟沙星相似，其作用靶位是RNA聚合酶、旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ等都与核酸有关。因此小檗碱通过影响细菌DNA的复制与转录等作用，而发挥其抗菌作用。
2、抑制蛋白质合成：小檗碱还通过改变细菌的核糖体和细胞壁来干扰其蛋白质生物的合成，来发挥抗菌作用。
3、抑制细菌体内重要酶活性：小檗碱的抗菌作用的分子靶点可能是抑制stortase酶活性。
4、拮抗细菌肠毒素活性和对抗病菌的黏附作用：研究结果表明，小檗碱对大肠杆菌（E.coli）耐热肠毒素和霍乱弧菌（V.cholera）毒素引起的肠分泌紊乱具强烈抑制作用。
5、其他机制：其他研究发现小檗碱可干扰细菌丙酮酸氧化脱羧而抑制细菌生长；小檗碱能使细胞内钙离子外流，可能是改变细胞膜上钙离子通道通透性从而使钙外流。
